从1972年3月开始，屠呦呦团队开始大批量生产青蒿提取物，为进一步临床研究做准备。由于没有合适的制药厂参与，屠呦呦和同事只能利用实验室里的简易装置进行生产工作，许多人甚至把家具带到实验室以供使用。为了早日获得足够量的青蒿素，他们加班加点地努力工作。由于通风设施无法匹配大规模青蒿提取，团队成员不得不长期暴露于有机溶剂的包围之中，许多人出现了不同程度的健康问题，但他们毫无怨言，坚持工作，只希望能早日实现青蒿素的应用。

与此同时，青蒿素毒理测试也在有条不紊地进行，但部分实验结果并不令人满意。为稳妥起见，项目组决定推迟临床实验的启动时间。屠呦呦心急如焚，因为她知道如果无法在年底前开始临床实验，那就意味着将要再等一年时间，对亟待治疗的疟疾患者而言无疑是一个巨大损失。屠呦呦对青蒿提取物的安全性很有信心，因此决定发扬“神农尝百草”的精神，最终和两名同事主动请缨，以身试药。1972年7月，项目组领导经过慎重考虑后批准了他们的请求。屠呦呦服下青蒿提取物，每天记录身体的变化，一周时间内都未见明显异常，大家这才放心。另外5名同事随后又自愿参与了青蒿提取物剂量递增实验，也未见异常。屠呦呦和同事们用自己的身体完成毒理学实验，最终证明了青蒿素的安全性。

这一非常规操作加快了青蒿提取物的应用历程，为众多疟疾患者赢得了时间。1972年8月，青蒿提取物Ⅰ期临床实验在海南省正式启动，21名疟疾患者（9名氯喹耐药的恶性疟疾，11名症状反复发作的间日疟疾，1名混合型）接受了青蒿提取物疗效和毒性测试。两个月后观察发现，受试者无明显不良反应，进一步证明了安全性，更重要的是神奇的临床疗效：患者服药一段时间后，发烧等症状开始消失，最终血液中也基本检测不到疟原虫了，曾经令人恐惧的疟疾被治愈了。同一时间，北京302医院的9名疟疾患者也接受了青蒿提取物治疗，最终也达到成功治愈的效果。

1972年11月，523项目组成员在北京举行通报会，全面回顾青蒿提取物一年来的研究进展，最终达成一致意见，同意青蒿提取物作为抗疟药物在全国范围内应用。后续的大样本数据表明了青蒿素在治疗疟疾中的有效性。